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卡马西平片

发布时间:2018-11-30 16:53浏览次数:

【药品名称】
通用名:卡马西平片
汉语拼音:Kamaxiping Pian
英文名:Carbamazepine Tablets
本品的主要成份为卡马西平,其化学名为:5H-二苯并[b,f]氮杂卓-5-甲酰胺
化学结构式为:
分子式:C15H12N2O
分子量:236.27
【性状】
本品为白色片。
【药理毒理】
本品为抗惊厥药和抗癫痫药。卡马西平的药理作用表现为抗惊厥、抗癫痫、抗神经性疼痛、抗躁狂-抑郁症、改善某些精神疾病的症状、抗中枢性尿崩症,产生这些作用的机制可能分别为:
1、使用-依赖性地阻滞各种可兴奋细胞膜的Na+通道,故能明显抑制异常高频放电的发生和扩散。
2、抑制T-型钙通道。
3、增强中枢的去甲肾上腺素能神经的活性。
4、促进抗利尿激素(ADH)的分泌或提高效应器对ADH的敏感性。
【药代动力学】 
在人体内吸收缓慢、不规则。普通片在单剂量服药后,12小时内达平均血浆值浓度,单剂量口服400mg卡马西平后4~5小时血药浓度达峰值,血药峰值为8~12μg/ml,但个体差异很大。大剂量时达峰时间可达24小时。达稳态血药浓度的时间为8~55小时。生物利用度在58~85%之间。迅速分布至全身组织,血浆蛋白结合率约76%。主要在肝脏代谢,可诱导肝药酶活性,加速自身代谢。代谢产物10、11-环氧化卡马西平的药理活性与原形药相似,其在血浆和脑内的浓度可达原形药的50%。单次给药时T1/2为25~65小时,儿童半衰期明显缩短。长期服用诱发自身代谢,T1/2降为10~20小时。主要以无活性代谢物形式分别经尿和粪便排出72%和28%。本品能通过胎盘、能分泌入乳汁。
【适应症】
1、癫痫:
部分性发作:复杂部分性发作、简单部分性发作和继发性全身发作。
全身性发作:强直、阵挛、强直阵挛发作。
2、三叉神经痛和舌咽神经痛发作,亦用作三叉神经痛缓解后的长期预防性用药。也可用于脊髓痨和多发性硬化、糖尿病性周围性神经痛、幻肢痛和外伤后神经痛以及疱疹后神经痛。
3、预防或治疗躁狂-抑郁症;对锂、抗精神病药或抗抑郁药无效的或不能耐受的躁狂-抑郁症,可单用或与锂盐和其它抗抑郁药合用。
4、中枢性部分性尿崩症,可单用或氯磺丙脲或氯贝丁酯等合用。
5、酒精癖的戒断综合征。
【用法用量】
1、成人
1)抗惊厥,初始剂量每次100~200mg(1-2片),每天1~2次,逐渐增加剂量直至最佳疗效。
2)镇痛,开始一次0.1g(1片),一日2次;第二日后每隔一日增加0.1~0.2g(1~2片),直到疼痛缓解,维持量每日0.4~0.8g(4~8片),分次服用;最高量每日不超过1.2g(12片)。
3)尿崩症,单用时一日0.3~0.6g(3~6片),如与其他抗利尿药合用,每日0.2~0.4g(2~4片),分3次服用。
4)抗燥狂或抗精神病,开始每日0.2~0.4g(2~4片),每周逐渐增加至最大量1.6g(16片),分3~4次服用。每日限量,12~15岁,不超过1g(10片); 15岁以上不超过1.2g(12片);有少数用至1.6g(16片)。通常成人限量为1.2g(12片),12~15岁每日不超过1g(10片),少数人需用至1.6g(16片)。作止痛用每日不超过1.2g(12片)。
2、儿童10~20mg/kg,维持血药浓度应在4~12ug/ml之间。
【不良反应】
1、神经系统常见的不良反应:头晕、共济失调、嗜睡和疲劳。
2、因刺激抗利尿激素分泌引起水的潴留和低钠血症(或水中毒),发生率约10~15%。
3、较少见的不良反应有变态反应,Stevens-Johnson综合症或中毒性表皮坏死溶解症、皮疹、荨麻疹、瘙痒;儿童行为障碍,严重腹泻,红斑狼疮样综合征(荨麻疹、瘙痒、皮疹、发热、咽喉痛、骨或关节痛、乏力)。
4、罕见的不良反应有腺体病,心律失常或房室传导阻滞(老年人尤其注意),骨髓抑制,中枢神经系统中毒(语言困难、精神不安、耳鸣、颤、幻视),过敏性肝炎,低钙血症,直接影响骨代谢导致骨质疏松,肾脏中毒,周围神经炎,急性尿紫质病,栓塞性脉管炎,过敏性肺炎,急性间歇性卟啉病,可致甲状腺功能减退。曾有一例合并无菌性脑膜炎的肌阵孪性癫痫患者,接受本品治疗后引起脑膜炎复发。偶见粒细胞减少,可逆性血小板减少,再障,中毒性肝炎。
【禁忌】
已知对卡马西平相关结构药物(如:三环类抗抑郁药)过敏者、有房室传导阻滞,血清铁严重异常、骨髓抑制、严重肝功能不全等病史者禁用。
【注意事项】
1、与三环类抗抑郁药有交叉过敏反应。
2、用药期间注意检查:全血细胞检查(包括血小板、网织红细胞及血清铁,应经常复查达2~3年),尿常规,肝功能,眼科检查;卡马西平血药浓度测定。
3、一般疼痛不要用本品。
4、糖尿病人可能引起尿糖增加,应注意。
5、癫痫患者不能突然撤药。
6、已用其他抗癫痫药的病人,本品用量应逐渐递增,治疗4周后可能需要增加剂量,避免自身诱导所致血药浓度下降。
7、下列情况应停药:肝中毒或骨髓抑制症状出现,心血管系统不良反应或皮疹出现。
8、用于特异性疼痛综合征止痛时,如果疼痛完全缓解,应每月减量至停药。
9、饭后服用可减少胃肠反应,漏服时应尽快补服,不可一次服双倍量,可一日内分次补足。
10、下列情况应慎用:乙醇中毒,心脏损害,冠心病,糖尿病,青光眼,对其他药物有血液反应史者(易诱发骨髓抑制),肝病,抗利尿激素分泌异常或其他内分泌紊乱,尿潴留,肾病。
【孕妇及哺乳期妇女用药】
本品能通过胎盘,是否致畸尚不清楚,妊娠早期需慎用;本品能分泌入乳汁,约为血药浓度60%,哺乳期妇女不宜应用。
【儿童用药】
本品可用于各年龄段儿童,具体参考【用法用量】。
【老年用药】
老年患者对本品敏感者多,常可引起认知功能障碍、激越、不安、焦虑、精神错乱、房室传导阻滞或心动过缓,也可引起再障。
【药物相互作用】
1、与对乙酰氨基酚合用,尤其是单次超量或长期大量,肝脏中毒的危险增加,有可能使后者疗效降低。
2、与香豆素类抗凝药合用,由于本品的肝酶的正诱导作用,使抗凝药的血浓度降低,半衰期缩短,抗凝效应减弱,应测定凝血酶原时间而调整药量。
3、与碳酸酐酶抑制药合用,骨质疏松的危险增加。
4、由于本品的肝酶诱导作用,与氯磺丙脲、氯贝丁酯(安妥明)、去氨加压素(desmopressin)、赖氨加压素 (lypressin)、垂体后叶素、加压素等合用,可加强抗利尿作用,合用的各药都需减量。
5、与含雌激素的避孕药、环孢素、洋地黄类(可能地高辛除外)、雌激素、左旋甲状腺素或奎尼丁合用时,由于卡马西平对肝代谢酶的正诱导,这些药的效应都会降低,用量应作调整,改用仅含孕激素(黄体酮)的口服避孕药。与口服避孕药合用可能出现阴道大出血。
6、与多西环素(强力霉素)合用,后者的血药浓度可能降低,必要时需要调整用量。
7、红霉素与醋竹桃霉素以及右丙氧芬可抑制卡马西平的代谢,引起后者血药浓度的升高,出现毒性反应。
8、氟哌啶醇、洛沙平、马普替林、噻吨类或三环类抗抑郁药可增强卡马西平的代谢,引起后者血药浓度升高,出现毒性反应。
9、锂盐可以降低卡马西平的抗利尿作用。
10、与单胺氧化酶(MAO)抑制合用,可引起高热或(和)高血压危象、严重惊厥甚至死亡,两药应用至少要间隔14天。当卡马西平用作抗惊厥剂时,MAO抑制药可以改变癫癎发作的类型。
11、卡马西平可以降低诺米芬辛(nomifensine)的吸收并加快其消除。
12、苯巴比妥和苯妥英加速卡马西平的代谢,可将卡马西平的t1/2降至9~10小时。
13、卡马西平(与三环类抗抑郁药结构相似)应避免与单胺氧化酶抑制剂何用。在服用前,停服单胺氧化酶抑制剂至少两周,若临床情况允许可停服单胺氧化酶抑制剂更长。
【药物过量】
可出现肌肉抽动、震颤、角弓反张、反射异常、心跳加快、休克等。治疗:洗胃、给予活性碳或轻泻药、利尿等,严重中毒并有肾功能衰竭时可透析。小儿严重中毒时可换血,并需继续观察呼吸、循环、泌尿功能数日。根据临床情况,采取相应措施。
【规格】
0.1g
【贮藏】
遮光,密封保存。
【包装】
药用塑料瓶装,每瓶100片。
【有效期】
24个月
【批准文号】
国药准字H32020072
【生产企业】
企业名称:江苏正大丰海制药有限公司
生产地址:盐城市大丰区健康东路103号
邮政编码:224100
电话号码:0515-83511705
传真号码:0515-83512065